Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.
В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.
Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.
После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.
Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропина и фоллитропина.
В отдельных случаях тамоксифен купить эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.
Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.
Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками(незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.
Применение Тамоксифена целесообразно при:
- эстроген-чувствительных опухолях;
- злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климакса у женщин);
- раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
- протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
- раке эндометрия.
При раке молочной железы препарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.
Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.
